обговорення на http://krolevod.ucoz.ua/forum/3-19-1



RU (11) 2127596 (13) C1

(51) 6 A61K35/78 

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
Статус: по данным на 18.07.2007 - прекратил действие 

--------------------------------------------------------------------------------

(14) Дата публикации: 1999.03.20 
(21) Регистрационный номер заявки: 5057478/14 
(22) Дата подачи заявки: 1992.08.03 
(45) Опубликовано: 1999.03.20 
(56) Аналоги изобретения: 1. Добряков Ю.И. Панты. - Владивосток, СО ДВНЦ АН СССР, 1970, с.32. 2. Добряков Ю.И., Брехман И.И. Биологическая активность пантов различных видов оленей. - Лекарственные средства Дальнего Востока, вып.11, Владивосток, 1972, с.197- 201. 
(71) Имя заявителя: Приморское научное медико-техническое общество 
(72) Имя изобретателя: Кропотов А.В.; Ковалев Б.М.; Колдаев В.М.; Хотимченко Ю.С.; Лисаковская О.В.; Щепин Ю.В. 
(73) Имя патентообладателя: Приморское научное медико-техническое общество 
(98) Адрес для переписки: 690600 Владивосток, ГСП, пр.Острякова 2, ВГМИ, патентный отдел Бобковой О.А. 

(54) СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ АКТИВНОСТИ ПОЛОВОГО ПОВЕДЕНИЯ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ 

Изобретение относится к фармакологии. Задачей изобретения является дешевое доступное средство, обладающее способностью повышать активность полового поведения. Поставленная задача достигается путем применения 7-10 мас.% водного настоя травы горца птичьего Herba Polygoni ariculures в дозе 4,5-5,0 мл/кг веса крысы в течение 8-10 дней. Введение указанного препарата повышает активность полового поведения. 6 табл. 


ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ



Изобретение относится к области фармакологии, а именно к способам и веществам, повышающим активность полового поведения, и может использоваться в качестве афродиатического средства в экспериментальной практике.

Наметившаяся тенденция к снижению либидо и потенции как у мужчин, так и у женщин в последнее время является важнейшей проблемой современной сексологии, имеющей и социальное значение. Поиск средств для стимуляции этологических половых реакций является весьма актуальным.

Наиболее близким к заявляемому техническому решению является природный психотропный препарат пантокрин, используемый в качестве тонизирующего средства и представляющий собой настойку из неокостеневших рогов изюбря или пятнистого оленя на этиловом спирте [Машковский М.Д. Пантокрин/ Лекарственные средства. Часть 1. -Медицина, 1987. -с.142]. Препарат обладает гонадотропной активностью и, как следствие, повышает либидо [Добряков Ю.И. Панты. -Владивосток: СО ДВНЦ АН СССР, 1970.-32 с.; Добряков Ю.И., Брехман И.И. Биологическая активность пантов различных видов оленей/Лекарственные средства Дальнего востока. Выпуск 11. -Владивосток, 1972. -с. 197-201]. Однако эффективность препарата как стимулятора полового поведения недостаточна. Препарат противопоказан при органических заболеваниях сердца, стенокардии, нефрите и др. Запасы сырья для производства пантокрина ограничены, так, например, в Приморском крае стадо пятнистых оленей рогачей составляет всего лишь около 15000 голов, они требуют ухода и затрат на содержание; стоимость пантов весьма велика и составляет в настоящее время порядка 30000 руб за кг, кроме того, для производства настойки пантокрина требуется дефицитный этиловый спирт высшего качества.

Известна трава (спорыш) горца птичьего (Herba Polygoni avicularis) семейства гречишных (Polygonaсeae) [Муравьева Д.А./Фармакология.-М.:Медицина, 1981. -58 с. ] , настои которой используются как вяжущее и витаминоносные препараты, а также при некоторых заболеваниях: малярии, туберкулезе, желудочных болезнях, коклюше и др. [Пашинский В.Г. Растения в терапии и профилактике болезней. -Томск: Томский университет, 1989-208 с.].

Задачей изобретения является дешевое доступное средство, обладающее способностью повышать активность полового поведения. Поставленная задача достигается путем применения водного настоя травы горца птичьего следующего состава, мас.%:

Травы сухой горца птичьего - 7 - 10

Воды дистиллированной - Остальное

вводимого внутрь в дозах 4,5 - 5,5 мг/кг в течение 8 - 9 дней.

Применение горца птичьего как стимулятора полового поведения ранее не было известно.

Заявляемый настой приготавливается стандартным способом [Настои и отвары/Государственная фармакопея СССР. Одиннадцатое издание. Выпуск 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье. -М.:Медицина, 1990. -с. 147] .

Пример 1. Приготовлено 6 настоев с массовой долей травы горца птичьего согласно таблицы 1. Опыты проведены на четырехмесячных половозрелых (масса тела 160-180 г) самцах белых беспородных крыс, которых разделили на 7 групп. В течение 8 дней один раз в день в дозе 5 мл/кг вводили внутрь с помощью зонда животным 1-ой группы воду (контроль), другим животным (опыт) настой с массовой долей травы горца: животным 2-ой группы - 5 мас.%, 3-ей - 6 мас%, 4-ой - 7 мас%, 5-ой - 10 мас%, 6-ой - 12 мас% и 7-ой 15 мас%, затем самцов подсаживали к самкам и наблюдали парное поведение в течение 10 мин. Активность полового поведения определяли по [Буреш Я., Бурешова О., Хьюстон Дж.П. Методики и основные эксперименты по изучению мозга и поведения. -М.: Высшая школа, 1991. -300 с.], критерием служило число компонентов полового поведения: обнюхивание, облизывание, садка, эякуляция и общее число компонентов. Результаты опытов представлены в таблице 1.

Достоверное отличие опыта от контроля отмечается при минимальной доле горца в настое 7 мас%, при доле горца в настое более 10 мас% количество компонентов полового поведения, т.е. активность полового поведения практически не меняются. Таким образом, можно принять следующие содержания горца в настое в мас%: нижняя - 7, верхняя - 0.

Пример 2. Приготовлено 2 настоя с долей травы горца птичьего 7 и 10 мас%. Опыты проведены на четырехмесячных половозрелых (масса тела 160-180 г) самцах белых беспородных крыс. В течение 8 дней один раз в день вводили внутрь с помощью зонда одним животным воду (контроль), другим животным (опыт) настой травы горца птичьего в дозах согласно таблиц 2 и 3. Затем самцов подсаживали к самкам и определяли активность полового поведения аналогично примера 1. Результаты опытов представлены в таблицах 2 и 3.

Достоверное отличие опыта от контроля по критериям полового поведения отмечается при минимальной дозе 5,5 мл/кг при содержании травы горца в настое, равной 7 мас%, дальнейшее увеличение дозы при этом мало влияет на половую активность. При доле горца в настое 10 мас% количество компонентов полового поведения, т.е. активность полового поведения достоверно отличается при минимальной дозе 4,5 мл/кг, дальнейшее повышение дозы при этом мало влияет на половую активность. Таким образом, можно принять следующие границы доз при содержании горца в настое 7-10 мас%: нижняя - 4,5 мл/кг, верхняя - 5,5 мл/кг.

Пример 3. Приготовлено 2 настоя с долей травы горца птичьего 7 и 10 мас%. Опыты проведены на 4-х месячных половозрелых (масса тела 160-180 г) самцах белых беспородных крыс. В течение 4-12 дней один раз в день вводили внутрь с помощью зонда одним животным воду (контроль), другим животным (опыт) настой травы горца птичьего в дозах 4,5 и 5,5 мл/кг. Затем самцов подсаживали к самкам и определяли активность полового поведения аналогично примера 1. Результаты опытов представлены в таблице 4.

Достоверное отличие опыта от контроля по критериям полового поведения отмечается при минимальной дозе 4,5 мл/кг при содержании травы горца в настое, равной 7 мас.% при введении в течение 10 дней, дальнейшее увеличение длительности введения при этом мало влияет на половую активность. При доле горца в настое 7 мас.% количество компонентов полового поведения, т.е. активность полового поведения достоверно отличается от контроля при дозе 5,5 мл/кг на 9-ый день введения, дальнейшее увеличение продолжительности введения мало влияет на половую активность. При доле содержания травы горца в настое 10 мас.% и дозах 4,5 и 5,5 мл/кг достоверное отличие полового поведения от контроля отмечается соответственно на 8-ой и 9-ый дни и при дальнейшем увеличении сроков введения практически мало меняется. Таким образом, минимальная продолжительность введения настоя травы горца при массовой его доли в настое 7-10 мас% и дозе 4,5-5,5 мл/кг составляет 8-12 дней.

Пример 4. Сравнение настоя травы горца птичьего с известным пантокрином (аналог), Приготовлено 2 настоя с долей травы горца птичьего 7 и 10 мас%. Опыты проведены на 4-месячных половозрелых (масса тела 160-180 г) самцах белых беспородных крыс. В течение 8-10 дней один раз в день вводили внутрь с помощью зонда одним животным пантокрин по [Добряков Ю.И., Брехман И.И. Биологическая активность пантов различных видов оленей/Лекарственные средства Дальнего востока. Вып. 11. - Владивосток: ДВО АН СССР, 1972. -с.197-201] в дозах 0,1 - рекомендуемая терапевтическая доза и 1 мл/кг (контроль), другим животным (опыт) настой травы горца птичьего в дозах 4,5 и 5,5 мл/кг. Затем самцов подсаживали к самцам и определяли активность полового поведения аналогично примера 1. Результаты опытов приведены в таблице 5.

Из таблицы 5 видно, что активность полового поведения у животных, получавших настой горца птичьего в дозах 4,5-5,5 мл/кг в течение 8-10 дней при доле травы в настое 7-10 мас.%, выше в 1,5-2 раза по сравнению с животными, получавшими пантокрин в дозе 0,1 мл/кг в течение 8-10 дней. Увеличение дозы пантокрина до 1 мл/кг (в 10 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы) приводит к небольшому повышению активности полового поведения, однако она все-таки ниже, чем у животных, получавших настой горца птичьего в указанных выше дозах.

Пример 5. Сравнение стоимости курсовой дозы пантокрина и горца птичьего при сопоставимых биологических эффектах. Расчет без учета затрат на производство препаратов, а только с учетом стоимости основного сырья: пантов, спирта и травы горца; расчеты ориентировочные, их результаты сведены в таблицу 6.

Пантокрин. Доза 1 мл/кг в течение 8-10 дней.

Для приготовления 1000 мл препарата требуется 0,1 кг сухих рогов и 0,5 кг этилового спирта. 1 кг рогов стоит 30000 руб., 1 кг этилового спирта около 100 руб. ; 0,1 кг рогов - 3000 руб и 0,5 кг спирта - 50 руб.; итого стоимость основного сырья для приготовления 1000 мл пантокрина составляет:

3000 + 50 = 3050 руб., а для 1 мл - 3,05 руб.

При дозе 1 мл/кг на одно животное (масса тела около 200 г) на одно введение расходуется 0,2 мл, а для введения в течение 8-10 дней требуется 1,6 - 2 мл соответственно, стоимость:

1,6 3,05 = 4,8 руб, 2 3.05 = 6,1 руб.

Настой горца птичьего. Доза 4,5 мл/кг, массовая доля травы в настое 7 мас.%, в течение 8 - 10 дней.

1 кг травы стоит 100 руб. Для приготовления 1000 мл настоя требуется 0,07 кг травы, что стоит соответственно:

0,07 100 = 7 руб., следовательно для 1 мл - 0,007 руб.

При дозе 4,5 мл/кг на одно введение животному (массой порядка 200 г) требуется 0,9 мл или на 8-10 дней от 7,2 до 9 мл.

Стоимость:

7,2 0,007 = 0,0504 руб., 9 0,007 = 0,063 руб.

Аналогичные расчеты произведены и при других дозировках и содержании травы в настое (см. табл.6).

Как видно из таблицы 6, стоимость курсовой дозы настоя травы горца птичьего для повышения активности полового поведения в 40 - 120 раза дешевле при более выраженном эффекте по сравнению с аналогом пантокрином. Запасы травы горца птичьего практически не ограничены [Вульф Е.В., Малеева О.Ф. Polugonum L. - горец/Мировые запасы полезных растений.- Л.:Наука, 1969. - с. 138-139] , ареал весьма широкий, трава является дикоросом не требует агротехники, ухода, затраты только на сбор и переработку. 


ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ



Способ повышения активности полового поведения в эксперименте путем введения лекарственного средства, отличающийся тем, что в качестве лекарственного средства используют 7 - 10 мас.% водный настой травы горца птичьего в дозах 4,5 - 5,5 мл/кг веса крысы в течение 8 - 10 дней.